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五氟磺草胺化合物专利即将到期,必威官网水稻

核心提示: 在德国发现甲苯氟磺胺的代谢物二甲基磺酰胺,可在供水过程中转化为有毒物质亚硝胺后,就提出将甲苯氟磺胺从欧盟农化品登记指令(91/41

五氟磺草胺是水稻田除草剂中的王牌产品,覆盖了全球所有主要水稻种植国。五氟磺草胺上市之初“箭步如飞”,近几年市场趋于稳定。

核心提示: 杀虫剂/杀螨剂,马拉硫磷,于一月获得欧盟食物链与动物健康常务委员会具有积极作用的投票后,将在欧盟重新登记。一旦欧委会正式确认,该

在德国发现甲苯氟磺胺的代谢物二甲基磺酰胺,可在供水过程中转化为有毒物质亚硝胺后,就提出将甲苯氟磺胺从欧盟农化品登记指令附录I中移除的提议,欧盟食物链和动物健康常委会投了赞成票。拜耳作物科学于2008年决定在全球市场中止甲苯氟磺胺产品。欧委会于2007年设置了该有效成分的使用限制以防止地下水污染。甲苯氟磺胺于2006年被列入附录I。去年,作为一种木材防腐剂,它获得了欧盟农药产品上市指令的批准。

2017年9月22日,五氟磺草胺在中国的化合物专利到期,目前在国内登记的产品已有20余个,田间试验产品近600个。千军万马涌向独木桥,“井喷”态势正在蓄积,五氟磺草胺的市场竞争将呈“几何级数”般增长。

杀虫剂/杀螨剂,马拉硫磷,于一月获得欧盟食物链与动物健康常务委员会具有积极作用的投票后,将在欧盟重新登记。一旦欧委会正式确认,该有效成分将被加入欧盟农化品登记指令附录I中。自2006年欧委会否决其重新登记后,该产品在2008年12月起一直没再出现在欧盟市场,此为马拉硫磷的第二次尝试。丹麦科麦农于2008年重新提交了登记申请。该公司对欧委会的决定雀跃不已,但该有效成分重新引入欧盟市场将花费数年时间。

无论是原创公司陶氏益农,还是国内外众多非专利产品生产商,他们都在谋划五氟磺草胺未来的发展战略,调整瞄准市场的角度和力道。目前我们熟知的五氟磺草胺市场主要来自于水稻,然而,五氟磺草胺还有一半的江山是拜“非作物市场”所赐,“药肥”是其重要的应用途径。

附录I的收录将给马拉硫磷重入市场提供一个良好的平台。该公司正在建立重新引入程序,力求在3至5年内重返关键的欧洲市场,这最终取决于欧盟成员国的评估时间。重新登记对欧盟外的销售也具有重大意义,因为它将使欧盟的最大进口残留限量得以建立。

1 产品性能超乎寻常,两大应用平分秋色

五氟磺草胺英文通用名为penoxsulam;化学名称:3-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-基)-α,α,α-三氟甲苯基-2-磺酰胺,或2-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-基)-6-苯磺酰胺;分子式:C16H14F5N5O5S;相对分子质量:483.4;CAS登录号:[219714-96-2];开发代号:DE-638、XDE-638、XR-638、X638177、DASH-001、DASH-1100。其化学结构式如图1。

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时间

销售额

同比

2004

上市

2005

<0.10

2006

0.16

2007

0.45

181.3

2008

0.85

88.9

2009

1.10

29.4

2010

2.20

100.0

2011

2.20

0.0

2012

2.50

13.6

2013

2.55

2.0

2014

2.60

2.0

2015

2.30

-11.5

在陶氏益农的产品队伍中,五氟磺草胺是第一大磺酰胺类除草剂。2015年,陶氏益农五氟磺草胺的全球销售额为1.95亿美元,同比(2014年为2.60亿美元)下降25.0%,占全球五氟磺草胺2.30亿美元销售额的84.8%。在当年陶氏益农十大畅销产品中排名第七,较2014年后退了3位。

表2 2015年陶氏益农十大最畅销产品

排名

产品

产品类型

销售额

主要应用作物

商品名

通用名

1

Dursban

毒死蜱

有机磷类杀虫剂

3.40

棉花、玉米、谷物

2

Glyphomax

草甘膦

氨基酸类除草剂

3.10

非选择性

3

Naturalyte

多杀霉素

天然产物类杀虫剂

2.90

蔬菜、棉花

4

Dithane

代森锰锌

二硫代氨基甲酸盐类杀菌剂

2.40

果树、蔬菜、谷物

5

Starane

氯氟吡氧乙酸

吡啶类除草剂

2.15

谷物、玉米、葡萄

6

Tordon

氨氯吡啶酸

吡啶类除草剂

2.15

非作物用、谷物

7

Viper

五氟磺草胺

磺酰胺类除草剂

1.95

水稻、树、草坪

8

Delegate

乙基多杀菌素

天然产物类杀虫剂

1.90

果蔬、梨果、坚果树、茶树

9

Lontrel

二氯吡啶酸

吡啶类除草剂

1.85

谷物、葡萄、玉米

10

Surpass

乙草胺

乙酰胺类除草剂

1.80

多种作物

合计

23.60

3 市场登记快速推进,成功开发非一日之功

兵马未动,粮草先行。五氟磺草胺数次问鼎水稻田除草剂市场的桂冠,显然与陶氏益农精心布局、在全球主要水稻生产国取得登记密不可分。陶氏益农不仅开发了五氟磺草胺的多个单剂产品,同时也登记了许多复配产品,为五氟磺草胺的市场增长夯实了基础。

2004年,陶氏益农五氟磺草胺在土耳其首先取得登记,同年上市。

2004年9月27日,五氟磺草胺获得美国环保署登记,用于水稻,商品名为Granite和Grasp; 2005年在美国上市,用于旱直播、水直播和移栽稻田,芽后防除稗属和许多阔叶杂草、莎草和水生杂草。目前,在美国登记且在有效期内的五氟磺草胺产品有57个。

2005年,五氟磺草胺在意大利上市,用于水稻,商品名Viper。Viper还在希腊和葡萄牙上市,用于水稻。

2006年,五氟磺草胺在西班牙、哥伦比亚、韩国、泰国上市,用于防除水稻田杂草。同年,还在巴西和智利上市,用于水稻,商品名Ricer。

2007年,五氟磺草胺在日本登记并上市。

2007年,陶氏益农五氟磺草胺获美国EPA登记,用于草坪和高尔夫球场,商品名Sapphire。另外,五氟磺草胺与肥料的复配产品也获准登记,由几家供应商以自己的商品名分销。

2008年,陶氏益农五氟磺草胺与2,4-滴和肥料的复配产品获得美国EPA的登记许可,用于草坪。同年,SePro公司的五氟磺草胺获得美国EPA登记,商品名Galleon,作为水生除草剂,用于淡水水生植物区域,如池塘、湖、水库、湿地和沟渠等。

2009年,陶氏益农的Grasp Xtra(五氟磺草胺+三氯吡氧乙酸)、Rebelex(五氟磺草胺+氰氟草酯)、Pindar在美国获准登记,用于坚果树。

2009年,陶氏益农在马来西亚上市了Clincher Mix(五氟磺草胺+氰氟草酯)。

2010年,拜耳开发的五氟磺草胺与麦草畏的复配产品在美国获准登记,用于草坪。

2010年8月1日,五氟磺草胺作为新有效成分被列入欧盟农药登记条例(1107/2009)已登记有效成分名单,有效期至2020年7月31日。意大利为文件起草国。早在2003年,陶氏益农向欧盟递交了五氟磺草胺的登记申请;2004年,登记资料完成。截至2017年4月,已有11个欧盟成员国登记了五氟磺草胺,它们分别是:奥地利、捷克、德国、EL、西班牙、法国、匈牙利、意大利、波兰、葡萄牙、斯洛伐克。

2011年,陶氏益农在日本和韩国上市了五氟磺草胺,用于水稻。

2012年,陶氏益农在奥地利登记了Falkon(五氟磺草胺+吡氟酰草胺+解草酯),用于冬季谷物;同年,在马来西亚上市了五氟磺草胺,商品名为Rainbow。

2013年,陶氏益农在法国和德国上市了五氟磺草胺,用于冬季谷物,如小麦、大麦、黑麦和黑小麦。在德国上市的产品为Falkon(五氟磺草胺+吡氟酰草胺+安全剂解草酯);在法国上市的产品为Abak(五氟磺草胺+解草酯)、Quasar(五氟磺草胺+解草酯)、Radar(五氟磺草胺+双氟磺草胺+解草酯)。2013年,陶氏益农还在捷克上市了Bizon(五氟磺草胺+吡氟酰草胺+双氟磺草胺);该产品还通过分销商RWA Slovakia在斯洛伐克销售。

时至2014年,五氟磺草胺登记的国家主要有:阿根廷、奥地利、巴西、中国、智利、捷克、埃及、法国、德国、希腊、印度尼西亚、意大利、日本、马来西亚、巴基斯坦、菲律宾、葡萄牙、斯洛伐克、韩国、西班牙、瑞士、土耳其、美国和越南等。

截至2017年4月16日,五氟磺草胺在我国登记的产品有26个。其中,原药产品有2个,分别由美国陶氏益农公司和淮安国瑞化工有限公司登记,含量均为98%。早在2007年,美国陶氏益农在我国登记了98%五氟磺草胺原药和25 g/L五氟磺草胺OD。2009年进入中国市场。2015年,陶氏益农还在我国登记了22%五氟磺草胺SC、40%五氟·丁草胺SE(1%五氟磺草胺+39%丁草胺;商品名:稻悠)、60 g/L五氟·氰氟草OD(50 g/L氰氟草酯+10 g/L五氟磺草胺;商品名:稻喜)。

稻杰防除水稻田一年生杂草,茎叶喷雾或毒土法施用,有效成分用药量分别为:15~30 g/hm2和22.5~37.5 g/hm2;可用于水稻秧田,防除一年生杂草,茎叶喷雾,有效成分用药量为12.5~17.5 g/hm2。

农地隆用于水稻移栽田,防除一年生杂草,茎叶喷雾和药土法施药,有效成分用药量分别为:18~32.4 g/hm2和28.8~36 g/hm2。

稻悠药土法防除移栽水稻田一年生杂草,有效成分用药量为431~800 g/hm2。

稻喜茎叶喷雾,除除水稻田稗草、千金子、一年生阔叶杂草及莎草科杂草等。用于水稻秧田的有效成分用药量为90~103.5 g/hm2;用于移栽水稻田的用量为90~148.5 g/hm2;用于直播水稻田的用量为90~120 g/hm2。

表3 五氟磺草胺上市产品一览表

商品名

有效成分

开发公司

应用作物

主要市场

Granite

五氟磺草胺

陶氏益农

水稻

美国

Grasp

五氟磺草胺

陶氏益农

水稻

美国

Viper

五氟磺草胺

陶氏益农、 K&N Efthymiades

水稻

意大利、希腊、葡萄牙、欧盟

Ricer

五氟磺草胺

陶氏益农

水稻

巴西、智利、阿根廷

Sapphire

五氟磺草胺

陶氏益农

草坪、高尔夫球场

美国

五氟磺草胺+肥料

其他供应商

美国

Galleon

五氟磺草胺

SePro

水生植物

美国

五氟磺草胺+2,4-滴+肥料

陶氏益农

草坪

美国

Clipper

五氟磺草胺

陶氏益农

越南、印度尼西亚

Rainbow

五氟磺草胺

陶氏益农

埃及、马来西亚

Grasp Xtra

五氟磺草胺+三氯吡氧乙酸

陶氏益农

坚果树

美国

Rebelex

五氟磺草胺+氰氟草酯

陶氏益农

坚果树

美国

Pindar

五氟磺草胺

陶氏益农

坚果树

美国

Clincher Mix

五氟磺草胺+氰氟草酯

陶氏益农

马来西亚

五氟磺草胺+麦草畏

拜耳

草坪

美国

Falkon

五氟磺草胺+吡氟酰草胺+解草酯

陶氏益农

冬季谷物(小麦、大麦、黑麦和黑小麦)

奥地利、德国

Abak

五氟磺草胺+解草酯

陶氏益农

冬季谷物(小麦、大麦、黑麦和黑小麦)

法国

Quasar

五氟磺草胺+解草酯

陶氏益农

冬季谷物(小麦、大麦、黑麦和黑小麦)

法国

Radar

五氟磺草胺+双氟磺草胺+解草酯

陶氏益农

冬季谷物(小麦、大麦、黑麦和黑小麦)

法国

Bizon

五氟磺草胺+吡氟酰草胺+双氟磺草胺

陶氏益农、RWA Slovakia

捷克、斯洛伐克

稻杰

25 g/L五氟磺草胺OD

陶氏益农

水稻

中国

农地隆

22%五氟磺草胺SC

陶氏益农

水稻

中国

稻悠

40%五氟·丁草胺SE

陶氏益农

水稻

中国

稻喜

60 g/L五氟·氰氟草OD

陶氏益农

水稻

中国

总之,五氟磺草胺的主要配伍产品包括:三氯吡氧乙酸、氰氟草酯、丁草胺、精噁唑禾草灵、吡嘧磺隆、氯氟吡氧乙酸异辛酯、解草酯、吡氟酰草胺+解草酯、吡氟酰草胺+双氟磺草胺、双氟磺草胺+解草酯、麦草畏、2,4-滴、噁嗪草酮等。

五氟磺草胺的主要剂型有:颗粒剂、可分散油悬浮剂和悬浮剂等;其复配产品的主要剂型有:悬乳剂、微囊悬浮-悬浮剂和微囊悬浮-悬乳剂等。

4 专利保护即将过期,市场竞争加速升级

2017年9月,五氟磺草胺在欧洲、美国和中国的化合物专利到期。

PCT/欧洲专利:化合物专利[美国陶氏益农公司;N-([1,2,4]Triazoloazinyl) benzenesulfonamide and pyridinesulfonamide compounds and their use as herbicides,N-([1,2,4]三唑并吖嗪基苯磺酰胺和吡啶磺酰胺化合物及其作为除草剂的使用],WO9813367、EP0877745,专利申请日为1997年9月23日,专利到期日为2017年9月22日。

美国专利:化合物专利[美国陶氏益农公司;N-([1,2,4]Triazoloazinyl)benzenesulfonamide and pyridinesulfonamide compounds and their use as herbicides,N-([1,2,4]三唑并吖嗪基苯磺酰胺和吡啶磺酰胺化合物及其作为除草剂的使用],US5858924,专利申请日为1997年9月23日,专利到期日为2017年9月23日。

中国专利:化合物专利 [道农业科学公司;N-([1,2,4]三唑并吖嗪基)苯磺酰胺和吡啶磺酰胺化合物和它们作为除草剂的用途],CN1092195C、CN1159297C,专利申请日为1997年9月23日,专利到期日为2017年9月22日。

五氟磺草胺的欧洲专利(EP0877745)因获得了SPC保护,其保护期延长至2020年1月28日。

截至2017年4月中旬,在我国获准田间试验的五氟磺草胺产品多达574个,呈现井喷态势。参与企业有数百家,五氟磺草胺在中国的市场竞争将非同寻常。

5 替代产品已经锁定,竞争产品不在少数

五氟磺草胺在全球主要市场的化合物专利即将期满,非专利产品生产商对该产品“深切期待”,这从我国批准田间试验的产品数量也可见一斑。

作为五氟磺草胺的原创公司,陶氏益农针对此产品的后专利策略可能是:继续提升品牌影响;开发众多复配产品,尤其是与自家专利产品的复配产品;调整产品价格;授权第三方分销;开发新的替代产品,氯氟吡啶酯有望成为五氟磺草胺的重要替代产品。

然而,五氟磺草胺的市场竞争不光是来自即将到来的非专利产品的竞争,还有与其他新老产品的市场博弈。

5.1 氯氟吡啶酯将引领水稻田除草剂市场

目前,全球芳基吡啶甲酸酯类除草剂仅有两位成员:氟氯吡啶酯(英文通用名:halauxifen-methyl;商品名:Arylex、锐活)和氯氟吡啶酯(英文通用名:florpyrauxifen-benzyl;商品名:Rinskor、灵斯科),它们均由陶氏益农开发,是合成生长素类除草剂中拥有全新结构的化合物。其作用机制新颖,相对传统合成生长素类除草剂,氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯与受体结合的方式独特,它们的靶标位点不同,且其与位点间的亲和力更强,因此用药量更低,且无交互抗性。

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